药师华子:洛尔类降压药对糖脂代谢有影响,有高血脂和糖尿病,还能用吗?
有位高血压患者找到华子 , 他除了高血压 , 还合并有高血脂和糖尿病 。 他服用的降压药中有美托洛尔 , 但是他在网上看到有文章说洛尔类药物对糖脂代谢会产生影响 。 所以他有些担心 , 问华子像他这样“三高”占全的患者 , 还能不能继续吃美托洛尔了?
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一、洛尔药物为什么会影响糖脂代谢
洛尔类降压药在药理学中的分类 , 是β受体阻断剂 。 β受体存在于人体各处 , 类似于“电灯开关”一样 , 被激活之后就会产生各种生理效应 。 但是人体中的β受体并不只是一种 , 比如说在心血管中是β1受体 , 激活后就引起心率加快、血压上升;而在支气管中是β2受体 , 激活后气管舒张 , 通气功能增加 。 如果阻断 , 则作用相反 。
第一代的洛尔类药物是普萘洛尔 , 对β1受体和β2受体没有选择性 , 会同时阻断两者 。 所以在降低心率的同时 , 会使支气管收缩诱发哮喘 , 以及对糖、脂的代谢产生影响 。 所以现在治疗高血压时 , 使用的是对心血管β1受体有高度选择性的洛尔类药物 , 如美托洛尔、比索洛尔等 。
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二、洛尔类药对糖尿病、高血脂的影响
洛尔类药物会使总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的水平增高 , 会延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复 。 而且洛尔类药物导致心率减慢的药理作用 , 会掩盖降糖药物过量引起的心悸(早期低血糖症状之一) 。 所以在以前的治疗指南中 , 通常不建议合并高血脂、糖尿病的患者使用洛尔类降压药物 。
但现在大量的临床研究 , 证实2型糖尿病患者的交感神经活性增加 , 导致心率加快、血压升高 。 使用洛尔类药物对此类患者的保护作用 , 要大于其带来的副作用 。 而且洛尔类药物所致的副作用 , 主要是因为阻断β2受体 。 所以糖尿病、高血脂的患者 , 在做好监测血糖、血脂波动的前提下 , 可以使用对β1受体有高度选择性的洛尔类药物 。
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三、两种常用的洛尔类药物的区别
在治疗高血压时 , 常用的选择性抑制β1受体的洛尔类药物有两种 , 美托洛尔与比索洛尔 。 这两种“洛尔” , 它们之前有什么区别呢?
1、美托洛尔:美托洛尔的脂溶性高 , 所以口服后吸收很快 , 但是会在胃肠道和肝脏中被迅速代谢 , 所以生物利用度并不高 。 美托洛尔半衰期较短 , 大约3~4小时 , 主要在肝脏代谢 , 当肝功能下降时 , 会产生药物蓄积 。 因为脂溶性高 , 更容易进入中枢系统 , 引起头痛、头晕等不良反应 。
2、比索洛尔:比索洛尔为水脂双溶性 , 生物利用度高 , 半衰期长 , 在10小时左右 。 对中枢系统影响较小 , 副作用更低一些 。 通过肝、肾双通道代谢 , 肝功能不好的人可以选择比索洛尔 , 提高用药安全性 。
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在实际用药上 , 两者的作用相差不多 , 副作用也基本一致 。 血压只在每天某个时段升高 , 需要短时控制血压的人 , 可以选择美托洛尔普通片 。 而有冠心病、心力衰竭等心脏病 , 以及需要长期用药控制血压的患者 , 可以选择比索洛尔或是美托洛尔缓释片 , 每天服用1次 , 提高依从性 。 比索洛尔适合肝功能不好的人 , 美托洛尔更适合肾功能不好的人 。
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